FARMACOLOGIA I UNEFM - VZLA TOMO I INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA

                         

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Índice

Tema # 1 Conceptos Básicos de Farmacología .............................................................................. 1

Samuel Reyes UNEFM ................................................................................................................ 1

1) Introducción a La Farmacología .............................................................................................................................. 1

1.1) Definición ................................................................................................................................................................... 1

1.2) Ciencias de las Cuales Depende ............................................................................................................................... 1

1.3) Reseña Histórica de la Farmacología ....................................................................................................................... 2

1.4) La Industria Farmacéutica ....................................................................................................................................... 2

1.5) Definiciones Básicas Relacionadas al Producto Farmacológico............................................................................... 3

1.6) Definiciones Básicas relacionadas a la Farmacología .............................................................................................. 4

2) Farmacocinética ..................................................................................................................................................... 5

3) Farmacodinámica ................................................................................................................................................... 7

4) Proceso de descubrimiento, desarrollo y aprobación de drogas ................................................................................ 8

4.1) Estudios Preclínicos .................................................................................................................................................. 8

4.2) Estudios de Fases Clínicas ........................................................................................................................................ 9

4.3) Estudios de Vigilancia Farmacológica (Fase IV) .................................................................................................... 10

5) Ramas de la farmacología ..................................................................................................................................... 10

5.1) Farmacología clínica y terapéutica. ........................................................................................................................ 10

5.2) Farmacogenomica .................................................................................................................................................... 10

6) Objetivos de la Farmacología ................................................................................................................................ 11

7) Mensajeros Intracelulares .................................................................................................................................... 11

Tema # 2 Paso de Drogas a Través de Membranas ...................................................................... 12

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 12

1) Las Membranas Celulares .................................................................................................................................... 12

1.1) Receptores Celulares de Membrana ....................................................................................................................... 12

1.2) Proteínas transportadoras ...................................................................................................................................... 14

1.3) Transporte a través de membranas ........................................................................................................................ 14

1.4) Moléculas facilitadoras del transporte ................................................................................................................... 17

1.5) Factores que favorecen el transporte de fármaco a los tejidos .............................................................................. 17

2) Ecuación de Henderson-Hasselbach ...................................................................................................................... 17

Ejercicio 1 ........................................................................................................................................................................ 19

Ejercicio 2 ........................................................................................................................................................................ 20

Ejercicio 3 ........................................................................................................................................................................ 21

Ejercicio 4 ........................................................................................................................................................................ 22

Tema # 3 Liberación y Absorción de Fármacos ............................................................................ 24

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 24

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 24

2) Absorción .............................................................................................................................................................. 24

3) Biodisponibilidad .................................................................................................................................................. 24

4) Factores que influyen en la absorción de un fármaco............................................................................................. 25

4.1) Factores de los que depende la absorción ............................................................................................................... 25

4.2) Factores que pueden alterar la absorción de un fármaco ...................................................................................... 27

5) Vías de Administración de los fármacos ................................................................................................................ 28

5.1) Enteral ..................................................................................................................................................................... 28

5.2) Vía parenteral .......................................................................................................................................................... 29

5.3) Vía Tópica ................................................................................................................................................................ 31

Tema # 4 Distribución de Fármacos ............................................................................................ 34

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 34

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 34

2) Transporte en la sangre ........................................................................................................................................ 35

3) Factores que alteran el volumen de distribución ................................................................................................... 36

114

4) Distribución en Los Tejidos ................................................................................................................................... 36

4.1) Distribución general ................................................................................................................................................ 36

4.2) Distribución en áreas especiales ............................................................................................................................. 37

5) Cinética de la Distribución.................................................................................................................................... 39

5.1) Compartimientos Farmacocineticos ....................................................................................................................... 39

5.2) Redistribución .......................................................................................................................................................... 40

5.3) Cinética .................................................................................................................................................................... 41

6) Volumen de distribución ....................................................................................................................................... 42

Ejercicio ........................................................................................................................................................................... 45

7) Factores que alteran la distribución ...................................................................................................................... 45

7.1) Factores que alteran el volumen real. .................................................................................................................... 46

7.2) Factores que alteran la unión a las proteínas plasmáticas. .................................................................................. 46

7.3) Factores que alteran la unión a los tejidos ............................................................................................................. 47

Tema # 5 Biotransformacion ....................................................................................................... 48

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 48

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 48

2) Definición ............................................................................................................................................................. 48

3) Fases de la Biotransformacion .............................................................................................................................. 49

3.1) Las reacciones de fase I o de funcionalización ....................................................................................................... 49

3.2) Las reacciones de la fase II ..................................................................................................................................... 50

3.3) Sitios donde se producen las fases de la Biotransformacion ................................................................................. 50

4) Enzimas que participan en la Biotransformacion .................................................................................................. 51

4.1) Enzimas de Fase I ................................................................................................................................................... 51

4.2) Enzimas de Fase II .................................................................................................................................................. 52

5) Oxidación de los Fármacos .................................................................................................................................... 52

5.1) Elementos necesarios para la oxidación * .............................................................................................................. 52

5.2) Sitios donde se desarrolla la oxidación ................................................................................................................... 52

5.3) Mecanismo de Oxidación Microsomal ..................................................................................................................... 53

6) Factores que modifican la biotransformacion. ....................................................................................................... 54

7) Procesos de Inducción e Inhibición enzimática ...................................................................................................... 54

7.1) Inducción Enzimática .............................................................................................................................................. 54

7.2) Inhibición Enzimática ............................................................................................................................................. 57

Tema # 6 Excreción de Fármacos ................................................................................................ 60

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 60

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 60

1.1) Filtración Glomerular ............................................................................................................................................. 60

1.2) La secreción ............................................................................................................................................................. 61

1.3) La reabsorción ......................................................................................................................................................... 61

1.4) Importancia de la Excreción ................................................................................................................................... 61

1.5) Matemática básica para la cinética de absorción ................................................................................................... 62

2) Vías de Excreción ................................................................................................................................................. 62

2.1) Excreción biliar e intestinal: circulación entero hepática ...................................................................................... 63

2.2) Leche ........................................................................................................................................................................ 64

2.3) Sudor ........................................................................................................................................................................ 64

2.4) Saliva ....................................................................................................................................................................... 64

2.5) Epitelios descamados .............................................................................................................................................. 64

2.6) Diálisis ..................................................................................................................................................................... 65

2.7) Excreción renal ........................................................................................................................................................ 65

3) Cinética de eliminación ......................................................................................................................................... 65

3.1) Constante de Eliminación ....................................................................................................................................... 65

3.2) Aclaramiento (CL) clearing ..................................................................................................................................... 66

115

3.3) Relación entre aclaramiento y la Ke ....................................................................................................................... 67

3.4) Tipos de cinética de eliminación ............................................................................................................................. 67

3.5) Estado estable y Dosis de Carga ............................................................................................................................. 68

4) Factores que modifican la excreción ...................................................................................................................... 70

Tema # 7 Farmacodinamia ......................................................................................................... 71

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 71

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 71

2) Receptores ............................................................................................................................................................ 72

3) Interacciones fármaco Receptor ............................................................................................................................ 75

3.1) Medición del parámetro farmacodinamicos ............................................................................................................ 75

3.2) Parámetros Farmacodinamicos .............................................................................................................................. 76

Tema # 8 Segundos Mensajeros .................................................................................................. 86

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 86

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 86

2) Receptores acoplados a canales iónicos.................................................................................................................. 87

3) Receptores Acoplados A Proteína G....................................................................................................................... 87

4) Vías de Señalización corriente abajo acopladas a proteína G ................................................................................. 88

4.1) Vía de la Adenilato Ciclasa ..................................................................................................................................... 89

4.2) Vía de los fosfatidil inositoles.................................................................................................................................. 90

4.3) Vía de la Fosfolipasa A2 .......................................................................................................................................... 92

4.4) Actividad Guanilciclasa Acoplada A Proteína G Reguladora ................................................................................ 93

4.5) Receptores Iónicos Acoplados a proteína G ............................................................................................................ 94

5) Otras vías de señalización..................................................................................................................................... 94

5.1) Tirosinquinasa citoplasmática ................................................................................................................................ 94

5.2) Receptores con actividad tirosinquinasa (Receptor de Insulina) .......................................................................... 94

5.3) Receptores MAP....................................................................................................................................................... 95

5.4) Sistema Del Óxido Nítrico Y GMPc Como Segundo Mensajero ............................................................................ 98

6) Ejemplo De Cascada De Amplificación .................................................................................................................. 98

Tema # 9 Principios de Toxicología ............................................................................................. 99

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................... 99

1) Generalidades....................................................................................................................................................... 99

1.1) Definición ................................................................................................................................................................. 99

1.2) Ramas de la Toxicología .......................................................................................................................................... 99

1.3) Definiciones............................................................................................................................................................ 100

2) Toxicidad y sus clases ......................................................................................................................................... 100

3) Clasificación de las sustancias químicas según la OMS ....................................................................................... 101

4) Toxicocinética ..................................................................................................................................................... 101

5) Toxicodinamia .................................................................................................................................................... 102

6) Intoxicación ........................................................................................................................................................ 103

6.1) Clasificación De Las Intoxicaciones Por Su Etiología .......................................................................................... 104

6.2) Diagnostico de las intoxicaciones .......................................................................................................................... 104

6.3) Tratamiento general .............................................................................................................................................. 105

7) Estudios de Toxicidad en Animales ..................................................................................................................... 106

8) Interacción De Sustancias Quimicas ................................................................................................................... 106

Tema # 10 Cronofarmacologia................................................................................................... 107

Samuel Reyes UNEFM ............................................................................................................. 107

1) Generalidades..................................................................................................................................................... 107

2) Determinantes de los Ritmos Biológicos .............................................................................................................. 107

3) Ritmos comunes de la Especie Humana .............................................................................................................. 108

4) Cronofarmacologia .............................................................................................................................................. 108

5) Parámetros Cronofarmacológicos ........................................................................................................................ 109

6) Tipos de Ritmos Biológicos .................................................................................................................................. 109

7) Propiedades ........................................................................................................................................................ 110

116

8) Ejemplo de Ciclos................................................................................................................................................ 110

9) Zeitgebers ........................................................................................................................................................... 111

10) Divisiones De La Cronofarmacologia ................................................................................................................. 112